HALOPERIDOL

Haloperidol

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia: Haloperidolum, 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidino]-4-fluorobutyrophenone. C21H23ClFNO2.

- Sifat Fisikokimia             : Mikrokristal tidak berbentuk, berwarna putih -putih kekuningan. Praktis tidak larut dalam air, kelarutan dalam alkohol 1:60.

- Keterangan                      :               -

Golongan/Kelas Terapi

Psikofarmaka

Nama Dagang

- Lodomer          

- Serenace         

- Haldol

Indikasi

Penanganan shcizofrenia, sindroma Tourette pada anak dan dewasa, masalah perilaku yang berat pada anak.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Anak-anak 3-12 tahun

Oral :

Awal : 0,05 mg/kg/hari atau 0,25-0,5 mg/hari dibagi dalam 2-3 dosis; peningkatan 0,25-0,5 mg setiap 5-7 hari maksimum 0,15 mg/kg/hari.

Dosis lazim pemeliharaan :

Agitasi/hiperkinesia : 0,01-0,003 mg/kg/hari, sehari satu kali.;

Gangguan nonpsikosis : 0,05-0,075 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis;

Gangguan psikosis : 0,05-15 mg/kg/hari dibagi dalam 2-3 dosis.

Anak-anak 6-12 tahun:

Gangguan psikosis/sedasi : i.im. sebagai laktat: 1-3 mg/dosis setiap 4-8 jam ditingkatkan sampai maksimum 0,15 mg/kg/hari; ubah ke terapi oral sesegera mungkin.

Dewasa :

Psikosis :

Oral : 0,5-5 mg, sehari 2-3 kali, maksimum  lazimnya 30 mg/hari.

I.m. sebagai laktat : 2-5 mg setiap 4-8 jam sesuai kebutuhan;

Sebagai dekanoat : awal 10-20 x dosis harian oral, diberikan dengan interval 4 minggu.

Dosis pemeliharaan : 10-15 kali dosis awal oral, digunakan untuk menstabilkan gejala psikiatri.

Delirium di unit perawatan intensif: iv.: 2-10 mg; dapat diulang secara bolus setiap 20-30 menit sampai dicapai kondisi tenang, kemudian berikan 25% dosis maksimum setiap 6 jam, monitor EKG dan interval QT.

IV intermiten : 0,03-0,15 mg/kg setiap 30 menit sampai 6 jam.

Oral :

Agitasi : 5-10 mg; infus iv. 100mg/100 ml D5W (dextrosa 5%), kecepatan 3-25 mg/jam.

Agitasi berat : setiap 30-60 menit 5-10 mg oral atau 5 mg im., dosis pemeliharaan total 10-20 mg.

Orang tua :

Awal 0,25-0,5 mg oral sehari 1-2 kali, tingkatkan dosis 0,25-0,5 mg/hari setiap interval 4-7 hari,

Naikkan interval pemberian sehari 2 kali, sehari 3 kali dan seterusnya bila diperlukan untuk mengontrol efek samping.

Farmakologi

Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.

Onset kerja : sedasi :iv.: sekitar 1 jam,

Durasi dekanoat : sekitar 3 minggu; distribusi; melewati plasenta dan masuk ke ASI.

Ikatan protein : 90%, metabolisme: di hati menjadi senyawa tidak aktif, bioavailabilitas oral : 60%,

T½ eliminasi 20 jam, T maks serum : 20 menit,

Ekskresi : urin, dalam 5 hari, 33-40% sebagai metabolit, feses 15%.

Stabilitas Penyimpanan

Hindari cahaya, injeksi haloperidol laktat disimpan di temperatur ruang, hindari cahaya, pembekuan dan temperatur>40°C, paparan sinar dapat menghilangkan warna dan menyebabkan endapan merah abu-abu setelah beberapa minggu. Stabilitas larutan standar (0,5 -100 mg/50-100 ml dekstrosa 5% adalah 38 hari pada suhu kamar 24°C.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap haloperidol atau komponen lain formulasi, penyakit Parkinson, depresi berat SSP, supresi sumsum tulang, penyakit jantung  atau hati berat, koma.

Efek Samping

KV : takikardia, hiper/hipotensi, aritmia, gelombang T abnormal dengan perpanjangan repolarisasi ventrikel, torsade de pointes (sekitar 4%).

SSP : gelisah, cemas, reaksi ekstrapiramidal, reaksi distonik, tanda pseudoparkinson, diskinesia tardif, sindroma neurolepsi malignan, perubahan pengaturan temperatur tubuh, akathisia, distonia tardif, insomnia, eforia, agitasi, pusing, depresi, lelah,sakit kepala, mengantuk, bingung, vertigo, kejang.

Kulit : kontak dermatitis, fotosensitifitas, rash, hiperpigmentasi, alopesia

Metabolik & endokrin : amenore,  gangguan seksual, nyeri payudara, ginekomastia, laktasi, pembesaran payudara, gangguan keteraturan menstruasi, hiperglisemia, hipoglisemia, hiponatremia;

Saluran cerna : berat : mual muntah, anoreksia, konstipasi, diare, hipersalivasi, dispepsia, xerostomia.

Saluran genito-urinari : retensi urin, priapisme;

Hematologi : cholestatic jaundice, obstructive jaundice;

Mata : penglihatan kabur,

Pernafasan : spasme laring dan bronkus;

Lain-lain : diaforesis dan heat stroke.

Interaksi

- Dengan Obat Lain :

Efek haloperidol meningkat oleh klorokuin, propranolol, sulfadoksin-piridoksin, anti jamur azol, chlorpromazin, siprofloksacin, klaritromisin, delavirdin, diklofenak, doksisiklin, aritromisin, fluoksetin, imatinib, isoniasid, mikonazol, nefazodon, paroksetin, pergolid, propofol, protease inhibitor, kuinidin, kuinin, ritonavir, ropinirole, telitromisin, verapamil, dan inhibitor CYP2D6 atau 3A4.

Haloperidol dapat meningkakan efek amfetamin, betabloker tertentu, benzodiazepin tertentu, kalsium antagonis, cisaprid, siklosporin, dekstrometorfan, alkaloid ergot, fluoksetin, inhibitor HMG0CoA reductase tertentu, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, sildenafil , takrolimus, antidepresan trisiklik, venlafaksin, dan sunstrat CYP2D6  atau 3A4.

Haloperidol dapat meningkatkan efek antihipertensi, SSP depresan, litium, trazodon dan antidepresan trisiklik.

Kombinasi haloperidol dengan indometasin dapat menyebabkan mengantuk, lelah dan bingung sedangkan dengan metoklopramid dapat meningkatkan resiko ekstrapiramidal.

Haloperidol dapat menghambat kemampuan bromokriptin menurunkan konsentrasi prolaktin.

Benztropin dan antikholinergik lainnya dapat menghambat respons terapi haloperidol dan menimbulkan efek antikholinergik.

Barbiturat, karbamazepin, merokok, dapat meningkatkan metabolisme haloperidol.

Haloperidol dapat menurunkan efek levodopa, hindari kombinasi.

Efek haloperidol dapat menurun oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lainnya.

Efek haloperidol dapat menurun oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifamisin dan induser CYP3A4 lainnya.

- Dengan Makanan :

Etanol meningkatkan depresi SSP, Valerian St John's wort, kava-kava, gotu kola dapat meningkatkan depresi SSP.

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : C Dicurigai bersifat teratogenik.

- Terhadap Ibu Menyusui : Masuk ke dalam ASI, tidak dianjurkan.

- Terhadap Anak-anak : Keaman dan efikasi pada anak<3 tahun belum di tetapkan.

- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Parameter Monitoring

Gambaran vital : profil lipid, glukosa darah puasa/Hgb A1c, indeks berat badan, status mental, skala normal gerakan yang tidak disengaja, gejala ekstrapiramidal.

Bentuk Sediaan

Injeksi Sebagai Dekanoat, 50 mg/ml, 1 ml;  Larutan Injeksi Sebagai Laktat, Tablet 1,5 mg, 2 mg, 5 mg.

Peringatan

Hati-hati penggunaan pada pasien dengan depresi SSP, penyakit hati dan jantung berat. Hipotensi mungkin terjadi terutama pada pemberian parenteral. Bentuk dekanoat jangan diberikan secara iv. Hindari penggunaan pada tirotoksikosis. Hati-hati digunakan pada gangguan yang menunjukkan depresi SSP karena menimbulkan sedasi. Hati-hati penggunaan pada pasien yang mengalami ketidakstabilan hemodinamik, kecenderungan kejang, kerusakan subkortikal otak, penyakit ginjal dan pernafasan. Hati-hati pada penderita yang beresiko menderita pneumonia (misalnya penyakit Alzheimer) karena kemungkinan terjadi dismotil esofagus dan aspirasi. Hati-hati pada penderita kanker payudara atau tumor yang dependen terhadap prolaktin karena mungkin meningkatkan kadar prolaktin. Mungkin mengubah pengaturan temperatur tubuh, atau menutupi efek toksik obat lain karena efek anti emetik. Mungkin mengubah hantaran di jantung;aritmia yang mengancam jiwa. Hipotensi dapat terjadi dengan pemberian secara im, hati-hati pada pasien dengan penyakit: serebrovaskuler, kardiovaskuler,atau obat yang menimbulkan penyakit-penyakit tersebut karena dapat menimbulkan hipotensi ortostatik. Pemberian sebagai dapat memperpanjang reaksi yang tidak dikehendaki.  Beberapa obat mengandung tartazine.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Obat ini untuk mengobati gangguan emosi, mental dan kecemasan. Juga digunakan untuk gejala Tourette dan kondisi lain yang ditetap kan dokter Katakan ke dokter bila pernah alergi dengan obat ini atau dengan obat atau makanan lain. Gunakan obat sesuai anjuran dokter. Kadang obat ini harus digunakan beberapa minggu sebelum efek penuh dicapai. Bila lupa meminum obat ini yang aturan pakainya satu tablet pada malam hari, jangan meminumnya pagi hari kecuali setelah berkonsultasi dengan dokter. Bila digunakan lebih dari satu dosis/tablet per hari, segera minum obat bila lupa, tetapi bila sudah dekat dengan waktu minum kedua, tinggalkan dosis pertama dan mulai dengan dosis reguler. Jangan hentikan minum obat tanpa berkonsultasi dengan dokter. Konsultasikan dengan dokter bila memakan obat lain. Bila merasakan reaksi yang tidak menyenangkan/menganggu karena memakan obat ini konsultasikan dengan dokter. Simpan obat ini jauh dari jangkauan anak-anak.

Mekanisme Aksi

Memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.

Monitoring Penggunaan Obat

-

Tanggung Jawab Perawat Dalam Pemberian Obat

Perawat terampil & tepat saat memberikan obat.

Tidak sekedar memberikan pil untuk diminum atau injeksi obat melalui pembuluh darah, namun juga mengobservasi respon klien terhadap pemberian obat tersebut.

Pengetahuan tentang manfaat dan efek samping obat sangat penting untuk dimiliki perawat.

Perawat memiliki peran yang utama dalam meningkatkan dan mempertahankan dengan mendorong klien untuk proaktif jika membutuhkan pengobatan.

Dengan demikian : perawat membantu klien membangun pengertian yang benar dan jelas tentang pengobatan, mengkonsultasikan setiap obat yang dipesankan, dan turut bertanggung jawab dalam pengambilan keputusan tentang pengobatan bersama tenaga kesehatan lainnya.

Obat adalah substansi yang berhubungan fungsi fisiologis tubuh dan berpotensi mempengaruhi status kesehatan. Pengobatan / medikasi adalah obat yang diberikan untuk tujuan terapeutik / menyembuhkan. Obat dapat diklasifikasikan melalui beberapa cara, antara lain berdasarkan : bahan kimia penyusunnya, efek yang ditimbulkan baik didalam laboratorium maupun tubuh manusia.

Pemberian Obat. Perawat harus memperhatikan hal berikut :

Interpretasikan dengan tepat resep obat yang dibutuhkan

Hitung dengan tepat dosis obat yang akan diberikan sesuai dengan resep

Gunakan prosedur yang sesuai dan aman, ingat prinsip 5 benar dalam pengobatan

Setelah memvalidasi dan menghitung dosis obat dengan benar, pemberian obat dengan akurat dapat dilakukan berdasarkan prinsip 5 benar.

PRINSIP 5 BENAR PENGOBATAN :

Benar Klien

Benar Obat

Benar Dosis Obat

Benar Waktu Pemberian

Benar Cara Pemberian 

1. Benar Klien

dipastikan dengan memeriksa  identitas klien, dan meminta klien menyebutkan namanya sendiri

hak klien untuk mengetahui alasan pemberian obat,

hak klien untuk menolak penggunaan sebuah obat

2. Benar Obat

berarti klien menerima obat yang telah diresepkan

tanggung jawab perawat untuk mengikuti perintah yang tepat

menghindari kesalahan, label obat harus dibaca tiga kali :

pada saat melihat botol atau kemasan obat,

sebelum menuang / mengisap obat dan

setelah menuang / mengisap obat

3. Benar Dosis Obat

Dosis yang diberikan untuk klien tertentu.

Dalam kebanyakan kasus, dosis diberikan dalam batas yang direkomendasikan untuk obat yang bersangkutan.

Perawat harus menghitung setiap dosis obat secara akurat, dengan mempertimbangkan variable berikut:

tersedianya obat dan dosis obat yang diresepkan (diminta),

dalam keadaan tertentu, berat badan klien juga harus dipertimbangkan, misalnya 3 mg/KgBB/h ari.

4. Benar Waktu Pemberian

saat dimana obat yang diresepkan harus diberikan .

dosis obat harian diberikan pada waktu tertentu dalam  sehari, seperti b.i.d ( du a kali sehari ) , t.i.d ( tiga kali sehari ), q.i.d ( empat kali sehari ), atau q6h ( setiap 6 jam ), sehingga kadar obat dalam plasma dapat dipertahankan.

jika obat mempunyai waktu paruh (t ½ ) yang panjang, maka obat diberikan sekali sehari. Obat-obat dengan waktu paruh pendek diberikan beberapa kali sehari pada selang waktu yang tertentu .

beberapa obat diberikan sebelum makan dan yang lainnya diberikan pada saat makan atau bersama makanan

5. Benar Cara Pemberian

perlu untuk absorpsi yang tepat dan memadai

rute yang lebih sering dari absorpsi adalah :

oral ( melalui mulut ): cairan , suspensi ,pil , kaplet , atau kapsul . ;

sublingual ( di bawah lidah  untuk absorpsi vena ) ;

topikal ( dipakai pada kulit ) ;

inhalasi ( semprot aerosol ) ;

instilasi ( pada mata, hidung, telinga, rektum atau vagina ) ;

empat rute parenteral : intradermal , subkutan , intramuskular , dan intravena.

6. Dokumentasikan. Pemberian obat sesuai dengan standar prosedur yang berlaku di rumah sakit.

Daftar Pustaka

Sweetman SC. Et.al. Martindale:The complete drug reference, 34th ed., Pharmaceuticall Press 2005.

LacyCF. Et.al. drug Information handbook international, Lexicomp 2005.

The United States Pharmacopeial Convention,Inc. Advice for the patient Drug Information in Lay Language ;USPDI  17th ed. Rand McNally, Tauton, Massachusetts 1997.